Loperamid kann, wenn es überdosiert wird, eine Verlängerung der QT-Zeit, ventrikuläre Arrhythmien, Synkopen oder einen Herzstillstand hervorrufen. Medikamente, welche den Loperamid-Spiegel erhöhen, können dasselbe bewirken; dazu gehören Hemmer von CYP3A4 (z.B. Itraconazol [Sporanox® u.a.], Clarithromycin [Klacid® u.a.]), CYP2C8 (z.B. Gemfibrozil [Gevilon®]) und des P-Glykoproteins (z.B. Chinin [auch in Bitterlimonaden enthalten!]).

FDA-Mitteilung: FDA warns about serious heart problems with high doses of the antidiarrheal medicine loperamide, including from abuse and misuse