Relugolix

Relugolix ist eine neue kleinmolekulare, oral verabreichbare Verbindung, mit der die Rezeptoren des «Gonadotropin Releasing Hormone» (GnRH) blockiert werden können. Der Wirkstoff ist in Kombination mit Estradiol und Nor­­ethisteron zur Behandlung einer Myom-assoziierten Hypermenorrhoe als Ryeqo® und als Monopräparat zur Behandlung eines fortgeschrittenen Prostatakarzinoms als Orgovyx® erhältlich.

Pharmakologie
Als GnRH-Rezeptorantagonist führt Relugolix zu einer starken Abnahme der Plasmaspiegel der Sexualhormone (Estradiol, Progesteron, Testosteron). Dies hat bei Frauen eine Abnahme der Myom-bedingten Blutverluste und bei Männern eine «chemische» Kastration zur Folge. Um bei Frauen die ungünstigen Auswirkungen des Hormonentzugs möglichst gering zu halten, wird das Medikament mit einem Östrogen und einem Gestagen kombiniert. Bei der Behandlung des Prostatakarzinoms tritt bei GnRH-Rezeptorantagonisten wie Relugolix der Hormonentzug zuverlässig und rasch ein, im Gegensatz zu den oft verwendeten GnRH-Rezeptoragonisten, die initial zu einem Anstieg der Testosteronspiegel führen können.